V širšom slova zmysle sa slovom chemoterapia označuje použitie špecifických látok na cielenú liečbu ochorení. V onkológii sa pod chemoterapiou rozumie primárne využitie protinádorových liekov, cytostatík.
Rakovinové bunky sa delia relatívne rýchlo a cytostatiká sú pre deliace sa bunky jedom. Nevýhodou chemoterapie je, že cytostatiká pôsobia aj na zdravé bunky a teda spôsobujú viacero vedľajších účinkov sprevádzajúcich liečbu rakoviny – vypadávanie vlasov, nevoľnosť, hnačky, oslabenie imunitného systému.
Ďalším problémom cytostatík je, že pôsobia negatívne aj na krvný obeh a spôsobujú viacero porúch tvorby bielych a červených krviniek a krvných doštičiek, čo spôsobuje chudokrvnosť, zlú zrážanlivosť krvi, únavu, nepravidelnú činnosť srdca, bolesti hlavy a ďalšie. Väčšina nežiaducich účinkov po skončení liečby ustúpi.
Chemoterapia môže viesť často k vyliečeniu ochorenia, za úspech sa považuje aj zmiernenie príznakov a predĺženie života. Cytostatík je niekoľko druhov s rôznymi účinkami, často sa kombinujú medzi sebou, alebo sa kombinujú aj s inou liečbou (chirurgia, rádioterapia, hormonálna terapia). Spôsoby podávania cytostatík sú rôzne, podávajú sa vo forme tabletiek aj priamo do krvného obehu, dávkovanie sa spresňuje počas liečby.’’